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ENOXOLONA
Indicación principal: piel muy reactiva, irritada, rojeces
ACTIVOS PUROS A43 y A46
Síntesis bibliográfica
 
  • Denominación INCI : GLYCYRRHETINIC ACID
  • Molécula con un grado de pureza superior al 98%, extraída de las raíces del Regaliz
    (Glycyrrhiza glabra L.)

 

Uno de los principales activos del regaliz es la glicirricina que se hidroliza en dos ácidos glucorónicos y la aglicona correspondiente, el ácido glicirretínico. El ácido glicirretínico está formado por un esqueleto oleanano en C30, y una cetona α, β-insaturada en C11. Esta molécula no está presente naturalmente en el cuerpo. Solo el isómero 18 β del ácido glicirretínico, también designado con el nombre de enoxolona, es activo y conocido por sus propiedades antiinflamatorias. Por vía tópica, el ácido β-glicirretínico se utiliza en particular en el tratamiento sintomático de las manifestaciones inflamatorias moderadas no sobreinfectadas, como el eccema atópico, el eritema solar, la dermatitis seborréica, el prurito vulvar o las picaduras de insectos.

La historia del regaliz se remonta varios siglos. Ya se mencionaba en los tratados chinos de herboristería tradicional y en los papiros egipcios. En la medicina tradicional china, la raíz de regaliz, denominada “Gan Cao”, se emplea habitualmente como tonificante energético para tratar las dolencias causadas por la deficiencia en “Qi” o energía. Su aroma mejora el gusto de todas las preparaciones. Además, el regaliz frena y prolonga los efectos de pociones tónicas fuertes. Se prescribe a menudo, en la medicina china, por sus virtudes fortificantes y energéticas. En efecto, es capaz de anular el efecto de determinados venenos (setas venenosas, belladona, etc.). Es conocido también por sus propiedades calmantes.

Teófrasto, discípulo de Aristóteles y “padre” de la botánica escribe en su “Histora plantarum” que la “raíz escita” (regaliz) tiene la capacidad de calmar la sed de quien la mantiene en la boca. Cabe observar, por ejemplo, que los ejércitos de Alejandro Magno habrían superado los períodos de falta de agua durante sus largas campañas gracias a esta planta.

 

  • MECANISMOS DE ACCIÓN / PRUEBAS DE EFICACIA

 

El ácido glicirretínico posee propiedades antiinflamatorias. Interviene en la oxidación del cortisol (hidrocortisona) en cortisona, en la síntesis y en la liberación de histamina y en el aumento de la concentración cálcica intracelular inducida por un antígeno.

La piel tiene la capacidad de oxidar el cortisol (glucocorticoide inhibidor de las etapas de la respuesta inflamatoria) en cortisona que es su forma inactiva. Las enzimas que catalizan esta reacción son: la 11 β hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 2 (11β HSD), la Δ5-reductasa y la 3 α hidroxiesteroide deshidrogenasa (3 αHSD).

• La enoxolona impide la conversión cortisol-cortisona
El ácido 18 β glicirretínico posee propiedades corticoide-miméticas impidiendo la conversión cortisol-cortisona. En efecto, este ácido inhibe la 11 β HSD, la 3 αHSD así como la Δ5-reductasa [1]. La inhibición de la Δ5-reductasa  provoca una desaceleración de la eliminación de los esteroides y una prolongación de su vida media plasmática [1]. El aumento del índice cortisol/cortisona detiene la síntesis y la liberación de citoquinas implicadas en el proceso de reacción inflamatoria y, en particular, en la vasodilatación o la contracción de los músculos lisos no vasculares,

• La enoxolona bloquea la síntesis de la histamina
El ácido glicirretínico interviene también en la síntesis y la liberación de la histamina. Frente a la agresión ejercida por los rayos ultravioletas sobre las células de la piel, el sistema inmunitario toma el relevo para contrarrestarla. Los mastocitos y los polinucleares basófilos son alertados y activan la liberación de histamina. Este mediador químico se difunde hasta llegar a los vasos sanguíneos. Potente vasodilatador, la  histamina es responsable del color rojo de la piel y de la sensación de calor. El ácido 18 β glicirretínico bloquea la síntesis de la histamina por inhibición de la histidina decarboxilasa [2,3] y su liberación por inhibición del aumento de la concentración cálcica intracelular [2, 3].

• La enoxolona calma la piel
Estos diferentes elementos explican las propiedades antiinflamatorias del ácido glicirretínico. In vivo, su eficacia se ha demostrado en pacientes afectados por dermatitis atópica. En efecto, la aplicación de un gel de regaliz al 2% durante dos semanas induce una reducción significativa del eritema, del edema y de la comezón. Además, la crema PO12, compuesta por ácido glicirretínico al 2%, se propone como protector cutáneo y está indicada en automedicación para el tratamiento local de las irritaciones moderadas de la piel [4]. Por último, el ácido glicirretínico ha demostrado su eficacia (en asociación con el ácido hialurónico, un extracto de vitis vinifera y telmesteína) en la prevención y la limitación de las reacciones cutáneas inducidas por la radioterapia con una disminución de las sensaciones de quemadura, de los eritemas y de las dermatitis [5, 6].
La exposición  a los rayos UV induce reacciones químicas y biológicas. Las quemaduras de sol, también denominadas eritema inducido por UV o solar, se caracteriza por una hinchazón dolorosa y en ocasiones una quemadura de segundo grado. La quemadura solar provoca la liberación en los tejidos de los mediadores de la inflamación. El primer estadio de la inflamación se manifiesta por una rojez más o menos dolorosa que desaparece con la presión, lo que demuestra que está vinculada a la dilatación de los vasos sanguíneos superficiales de la piel.
Estos elementos muestran el interés del ácido glicirretínico como agente antiinflamatorio. Es útil en el tratamiento de los eritemas por UV, de las sensaciones de quemaduras y de calor. Además, el informe final sobre la evaluación de la seguridad del ácido glicirretínico muestra que su utilización en composiciones cosméticas no presenta ningún riesgo en una concentración del 2% [7].

 

  • LA OPINIÓN DE NUESTRO EXPERTO

 

Activo natural muy importante y especialmente interesante, de estructura “mimética” de los corticoides, posee un perfil y un nivel de actividad bien establecidos. Las inflamaciones cutáneas no responden, o responden mal, a los antiinflamatorios utilizados en otros ámbitos (que actúan esencialmente en la vía de la lipooxigenasa). El ácido glicirretínico, mediante un mecanismo específico, posee una actividad semejante y de nivel comparable a la hidrocortisona (en aplicación tópica), corticoide de primera generación, bien delimitado en su inocuidad por vía cutánea (sin repercusiones sistémicas) y cuya actividad, aunque modesta en relación con los glucocorticoides modernos, es significativa y útil cuando se teme no controlar aplicaciones reiteradas y los riesgos asociados.
Al 2%, se puede considerar que la actividad del 18β G es comparable a un 1% de hidrocortisona, sobre todo en la medida en que la fórmula utiliza pro-penetrantes y será eficaz en irritaciones, rojeces, comezón asociada a inflamaciones cutáneas (eccema ligero, picaduras de insectos, eritema solar, irritación del afeitado, pequeña sensibilidad alérgica, etc.). Se ganará eficacia en asociación con hidrocortisona al 1% con la que puede establecer sinergias, o con otros calmantes de mecanismo diferente y con actividad (sintomática global más reducida) como el bisabolol, la alantoína o los extractos de avena. No existen elementos para pensar que concentraciones superiores puedan dar mejores resultados. Aunque el perfil de seguridad sea satisfactorio, la concentración al 2% puede, por prudencia, limitarse en su uso en el tiempo (agudo, de unos días a unas semanas).
Al 0,7%, dosis reglamentariamente recomendada en cosmética, la actividad es muy limitada y con frecuencia apenas demostrable en inflamaciones agudas. Los pro-penetrantes y una formulación adaptada (en particular en asociación) pueden hacer que sea interesante en efectos de limitación de la sensibilidad cutánea (sol con vitamina E, piel reactiva con buenos acondicionadores cutáneos, etc.).
En esta concentración, el margen de seguridad en un uso a largo plazo parece más satisfactorio en opinión de los expertos toxicológicos.

 

  • DOSIS EFICAZ

 

El conjunto de las publicaciones y de los estudios científicos, de los usos habituales de este activo y la opinión de nuestro experto llegan a la conclusión de utilizar el Activo puro Enoxolona en una dosis de 280 mg por frasco (para la cara) y de 930 mg por frasco (para el cuerpo).

 

  • REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 

[1] Actifs et additifs en cosmétologie. Martini MC et Seiller M. 3ème édition. p 633-634. 2006
[2] Effects of glycyrrhizin and glycyrrhetinic acid on dexamethasone-induced changes in histamine synthesis of mouse mastocytoma P-815 cells and in histamine release from rat peritoneal mast cells. Imanishi N et al., Biochem Pharmacol. 38(15):2521-6. 1989.
[3] Inhibition of histamine synthesis by glycyrrhetinic acid in mast cells cocultured with Swiss 3T3 fibroblasts. Lee YM et al., Int Arch Allergy Immunol. 110(3):272-7. 1996.
[4] VIDAL p.1640
[5] A double-blind, randomised, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D in limiting the effects of radiation on the skin: interim analysis. Leonardi MC et al., Eur J Dermatol. 18(3):317-21. 2008
[6] A double-blind, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D (XClair), a hyaluronic acid-based formulation, in the management of radiation-induced dermatitis. Primavera G et al., Cutan Ocul Toxicol. 25(3):165-71. 2006.
[7] Final Report on the Safety Assessment of Glycyrrhetinic Acid, Potassium Glycyrrhetinate, Disodium Succinoyl Glycyrrhetinate, Glyceryl Glycyrrhetinate, Glycyrrhetinyl Stearate, Stearyl Glycyrrhetinate, Glycyrrhizic Acid, Ammonium Glycyrrhizate, Dipotassium Glycyrrhizate, Disodium Glycyrrhizate, Trisodium Glycyrrhizate, Methyl Glycyrrhizate, and Potassium Glycyrrhizinate. F.A. Andersen. International Journal of Toxicology. 26(2): 79-112. 2007

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