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CAFEINA
Indicación principal: celulitis
ACTIVO PURO A90
Síntesis bibliográfica
 
  • Denominación INCI : CAFEÍNA
  • Extracto vegetal de granos de café verde graduado garantizado en cafeína (contenido = 60%)
 

La cafeína es un alcaloide de la familia de las metilxantinas, presente en numerosos alimentos, que actúa como estimulante, psicotropo, afrodisíaco y también como ligero diurético.
La cafeína fue descubierta en 1819 por el químico alemán Friedrich Ferdinand Runge. La cafeína está presente en los granos, las hojas y los frutos de diferentes plantas. Como más se consume es en forma de infusiones del grano del cafeto o de las hojas del té, así como en varios alimentos y bebidas que contienen productos derivados de la nuez de cola
También es uno de los compuestos de los complejos químicos insolubles guarina y mateína, descubiertos respectivamente en los granos de guaraná y en la hoja de la yerba mate. En el ser humano, la cafeína actúa como estimulante del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular, disminuyendo la somnolencia y aumentando temporalmente la atención.
En aplicación tópica, la cafeína posee propiedades adelgazantes. Tiene una actividad lipolítica en las células grasas y una acción en el transporte de la glucosa.

  • MECANISMOS DE ACCIÓN / PRUEBAS DE EFICACIA

 

Los mecanismos de acción de la cafeína son múltiples y están descritos en diversos trabajos. La cafeína se utiliza para el tratamiento de la celulitis ya que interviene en la lipogénesis, la lipolisis y el transporte de la glucosa. La lipogénesis se basa en la síntesis de triglicéridos a partir de ácidos grasos, la LPL (Lipo Proteína Lipasa) cataliza esta reacción. A la inversa, la lipolisis, corresponde a la hidrolisis de los triglicéridos contenidos en la vacuola adipocitaria en ácidos grasos no esterificados. Está bajo la influencia de la lipasa hormonosensible (LHS) que es activa en su forma fosforilada.

• Los mecanismos de acción de la cafeína se han demostrado in vitro:
La cafeína activa la lipolisis en los adipocitos, por inhibición del AMPc fosfodiesterasa, enzima que convierte el AMPc (Adenosín Monofosfato  cíclico) en su forma inactiva y por el efecto antagonista en los receptores de adenosina [1].
Además, inhibe la lipogénesis por inhibición de la expresión de la lipoproteína lipasa (LPL) y disminuye así su actividad en los adipocitos maduros. El efecto es dosis-dependiente y la concentración óptima es de 0,5mM [2].
Por último, inhibe el transporte de la glucosa estimulado por la insulina en los adipocitos [3].

In vivo, la eficacia de la cafeína se ha demostrado, en asociación con la ruscogenina y el retinol, en la apariencia de la celulitis [4]. Se ha demostrado que la concentración ideal de cafeína para una penetración transcutánea regular si sitúa en torno al 5% [5].
Estos diferentes mecanismos le confieren a la cafeína propiedades terapéuticas para el tratamiento de la celulitis. En efecto, la celulitis se caracteriza por un aspecto acolchado de la superficie que es resultado del desarrollo del volumen de los adipositos organizados en lóbulos dentro de los tabiques del tejido conjuntivo inextensibles que provocan una retracción de la epidermis hacia los tejidos profundos [6].
La aplicación de la cafeína induce la lipólisis de los adipositos e inhibe su litogénesis, dando como resultado la disminución del volumen de los adipocitos y, por tanto, una mejora de la superficie de la piel.

 

  • LA OPINIÓN DE NUESTRO EXPERTO

 

Esta molécula alcaloide es un activo de referencia de la farmacopea que ha generado numerosos estudios. Pertenece a la clase de las metilxantinas con las que comparte una serie de propiedades comunes (teofilina, teobromina, etc.). Las propiedades farmacológicas sistémicas potentes se observaron rápidamente: cardiaca, pulmonar, sistema nervioso central, etc. Su interés para la piel es más reciente (desde hace aproximadamente 30 años), pero en realidad se deriva del mismo mecanismo de ubicuidad que permite, por inhibición de las fosfodiesterasas, una elevación consecutiva del AMPc celular, que es un mensajero central en bioquímica.
La cafeína, al contrario que otras moléculas más recientes y más específicas (IPDE4), no presenta selectividad para la piel, pero presenta la ventaja de una buena seguridad y está acreditada por un importante conjunto de conocimientos acumulados.
El aumento del AMPc en la piel puede hacer sinergia con otros mecanismos como la melanogénesis y tener propiedades reguladoras de determinadas inflamaciones. El mismo mecanismo aumenta el flujo sanguíneo periférico y su utilización en asociación con otros activos estimuladores de la dermis se ha realizado a menudo para mejorar la calidad y la densidad de los tejidos.
Pero, la acción que se reivindica con mayor frecuencia es la que actúa sobre el adipocito. En efecto, por su aumento de la lipasa celular, la cafeína contribuye a la reducción de los triglicéridos. Otras acciones benéficas que acompañan al efecto principal se han descubierto ahora. Por otra parte, la cafeína es una molécula que favorece la difusión cutánea, y ha servido como modelo en muchos estudios. Posee un equilibrio lipofilia/hidrofilia que le permite ser una buena referencia para estudiar la penetración cutánea.

Su acción in vivo, aunque no será espectacular en acumulaciones de grasa profundas y esclerosas por diferentes motivos, en particular de disponibilidad, se puede apreciar en las acumulaciones recientes y más movilizables de las grasas.
Muchos estudios bien controlados, pero todavía no publicados, consigan pérdidas de aproximadamente 2 cm en el contorno del muslo, de manera significativa. Estos resultados corresponden a una disminución de 3 mm de la panícula adiposa, un resultado apreciable en espesores medios de 2 cm por ejemplo.
Las concentraciones de referencia se sitúan por lo general entre el 3% y el 10%, en función de la fórmula, con una saturación evidente de la penetración en concentraciones superiores a dichos porcentajes.
La mejor “propuesta de referencia” en nuestra opinión es una concentración del 5% en medio hidroalcohólico. Se obtienen resultados medibles al cabo de 2 a 4 semanas. Según nuestra experiencia, aparece un límite al cabo de 6 semanas aproximadamente. El resultado debe entonces mantenerse (algunas aplicaciones por semana), de lo contrario se observa un retorno al estado de “partida” en los 3 meses siguientes a la interrupción del tratamiento.
Los efectos de la cafeína se “acompañan” en muchos productos comercializados, bien generando sinergia del efecto sobre el AMPc con la forskolina, bien mejorando los efectos sobre la resistencia de los vasos (Ruscus) o también jugando con otros factores de la movilización de las grasas (insulina, hormonas, etc.) y reestructuradores de la dermis (Centella Asiatica).

 

  • DOSIS EFICAZ

 

El conjunto de las publicaciones y de los estudios científicos, de los usos habituales de este activo y la opinión de nuestro experto llegan a la conclusión de utilizar el Activo puro Cafeína en una dosis de 2.500 mg por frasco.

 

  • REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

[1] New derivatives of methylxanthine: effect of thiocaffeine, thiothéophilline and 8-phenyltheophylline on lipolysis and on phospho diesterase activities. Scotini E et al. Pharmacol Res Commun, 15(2):131-143. 1983.

[2] Effects of caffeine on lipoprotein lipase gene expression during the adypocyte differentation process. Couturier C et al. Lipids, 33(5): 455-460. 1998.

[3] Inhibitory mechanism of caffeine on insulin-stimulated glucose uptake in adipose cells. Akiba T et al. Biochemical pharmacology, 68(10):1929-1937. 2004.

[4] A double-bind evaluation of the activity of an anti-cellulite product containing retinol, caffeine, and ruscogenine by a combination of several non-invasive method. Bertin C et al. J Cosmet Sci, 52(4):199-210. 2001.

[5] Cellulite et Caféine : percutanée. Etude récentes sur percutaféine.Compte rendu de thérapeutique/T VI/ N° 60/ Fevrier 1988. Belilowski.

[6] L’adipocyte dans une histoire d’amincissant. Franchi J et al. Pathologie Biologie, 51(5) :244-247. 2003.

 

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