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ARBUTINA
Indicaciones principales: manchas oscuras, hiperpigmentación
ACTIVO PURO A72
Síntesis bibliográfica
 
  • Denominación INCI : ARCTOSTAPHYLOSUVA URSI LEAF EXTRACT

 

Extracto de hojas de hojas de Gayuba (Arctostaphylos uva ursi) graduado en Arbutina (contenido > 20%)
La arbutina, derivado de la hidroquinona, es una sustancia activa natural que se encuentra en las hojas de gayuba, también denominada  “uva de oso” (bearberry) o Arcthostaphylos uva-ursi. Muy popular en Japón y en Asia, esta planta se utiliza para blanquear la piel, atenuar las máscaras de embarazo, los melasmas, las marcas asociadas a las quemaduras de sol o para regular la melanogénesis.

 

  • MECANISMOS DE ACCIÓN / PRUEBAS DE EFICACIA

 

En aplicación tópica, la arbutina se considera un agente despigmentador de la piel [1, 2].
La arbutina es un derivado de la hidroquinona conocido por sus propiedades despigmentantes. La hidroquinona es el despigmentante de referencia utilizado en dermatología (únicamente por prescripción médica), en forma de preparaciones magistrales con concentraciones del orden del 2 al 5%.
La arbutina se tolera mejor que la hidroquinona y puede utilizarse en cosmética.
Este activo inhibe eficazmente la actividad de la tirosinasa y, por tanto, la producción de melanina [3, 4, 5].
Permite acelerar la descomposición y la eliminación de la melanina. Gracias a semejanzas estructurales con los sustratos de la tirosinasa, la arbutina actuaría siguiendo un mecanismo de competición, ligándose a las zonas activas de la enzima [6].
Además, la arbutina tiene la capacidad de inhibir la DHICA polimerasa (5,6-dihydroxy-indole-2-carboxylic acid), producto resultante de la oxidación de la tirosina por la tirosinasa [7].

 

  • LA OPINIÓN DE NUESTRO EXPERTO

 

Químicamente, el activo de referencia en la inhibición de la tirosinasa y de la pigmentación es el derivado glicosilado de la hidroquinona.
La utilización bajo control dermatológico de la hidroquinona se hace en concentraciones elevadas de orden del 5%, a menudo en asociación con el ácido retinoico y un corticoide (trío de Kligman).
La arbutina se tolera mejor que la hidroquinona, pero habría que tener en cuenta la relación de masa molecular para comparar las dosis eficaces. Algunas utilizaciones con referencias en la literatura se hacen del 1% al 3%, pudiéndose compensar el menor efecto en relación con el mejor tratamiento dermatológico mediante asociaciones razonables (vitamina C, vitamina PP y andrografólido o glabridina, por ejemplo).
El ácido glicirretínico (2%) mejorará la tolerancia. Algunos extractos con diferentes fracciones activas de regaliz también parecen razonables.
Dentro del límite de la tolerancia individual, se dispone de un abanico bastante amplio de activos para obtener resultados apreciables.
No hay que olvidar en ningún caso una elevada protección UVB y UVA (50+B, 35 A, por ejemplo), tanto para reducir la inducción asociada a la luz como para obtener la mejor tolerancia posible.

 

  • DOSIS EFICAZ

 

El conjunto de las publicaciones y de los estudios científicos, de los usos habituales de este activo y la opinión de nuestro experto llegan a la conclusión de utilizar el Activo puro Arbutina en una dosis de 150 mg por frasco.

 

 

  • REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 

[1] Inhibitory effect of arbutin on melanogenesis : Biochemical study in cultured B16 melanoma cells and effet on UV-induced pigmentation in human skin. Akiu S et al. Proc Jpn Soc Dermatol, 12:138-139. 1988.
[2] Efficiency ellagic acid and arbutin in melasma: a randomized, prospective, open-label study. Ertam I et al. Journal of Dermalotogy, 35(9): 570-574. 2008.
[3] In vitro effectiveness of several whitening cosmetic components in human melanocytes. Maeda K and Fukada M. J Soc Cosmet Chem, 42(6):361-368. 1991.
[4] Effect of arbutin on melanogenic Proteins in Human Melanocytes. Chakraborty AK et al. Pigment cell Res, 11(4):206-212. 1998.
[5] Inhibitory Effects of α-arbutine on Melanin Synthesis in Cultrured Human melanom Cells and a three-Dimensional Human Skin Model. Sugimoto K et al. Biol Pharm Bull, 27(4):510-514. 2004.
[6] Arbutin: mechanisme of its depigmentating action in human melanocytes culture. Maeda K and Fukuda M. J Pharmacol Exp Ther. 276(2):765-769. 1996.
[7] DeoxyArbutin : a novel reversible tyrosinase inhibitor with effective in vivo skin lightening potency. Boissy RE et al. Exp dermatol, 14(8): 601-608. 2005.

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