APIGENINA
Indicación principal: ojeras
ACTIVO PURO A08
Síntesis bibliográfica
 
  • Denominación INCI: APIGENIN
  • Molécula con un grado de pureza superior al 95%
    extraída del pomelo.
    (Citrus paradisi)
 

La apigenina es un flavonoide natural presente en las frutas y las verduras, como el perejil, la cebolla, el apio, el té o el pomelo. Una de las fuentes más comunes de consumo de apigenina es la camomila. La apigenina también está presente en el vino tinto y en la cerveza. La apigenina está reconocida como un flavonoide bioactivo que posee propiedades antiinflamatorias, antioxidantes, antiangiogénicas, antialergizantes, antigenotóxicas y anticancerosas.

Los estudios epidemiológicos sugieren que una alimentación rica en flavona reduciría el riesgo de determinados cánceres, en particular los de mama, tubo digestivo, piel y próstata. Se ha sugerido que la apigenina tendría una acción protectora en otras enfermedades en las que se produce un proceso oxidativo, como los trastornos cardiovasculares y neurológicos. La apigenina tendría también propiedades destoxificantes, al inducir la UGT glucuronosiltransferasa, responsable de la reacción de conjugación del ácido glucurónico.

Esta reacción es la principal vía de eliminación de los medicamentos, de los xenobióticos (carcinógenos y sustancias fitoquímicas) y de los sustratos endógenos como la bilirrubina y los esteroides.

 

  • MECANISMOS DE ACCIÓN / PRUEBAS DE EFICACIA

 

La apigenina posee propiedades quimiopreventivas y antiinflamatorias. En efecto, tras la exposición solar, induce un fuerte aumento de la apoptosis, el mecanismo de suicidio celular [1]. Inhibe la liberación de prostaglandina, de nitrito y de ácido araquidónico [2, 3, 4].

La apigenina posee numerosas propiedades vasculares. Reduce la fragilidad de los capilares sanguíneos, reforzando la matriz dérmica que sostiene la red microvascular. En efecto, inhibe una colagenasa, la metaloproteinasa de matriz 1 y reduce su expresión a través de la inhibición de la activación de la proteína AP-1 [5]. De este modo, reduce la degradación del colágeno de la matriz dérmica.

Además, aumenta la capacidad natural de eliminación de la bilirrubina. La reacción de glucuronoconjugación es catalizada por la UDP-glucuroniltransferasa 1A1 (UGT1A1). Esta enzima está presente en numerosos tejidos, es abundante en el hígado y es expresada tanto por los queratinocitos como por los fibroblastos, aunque con un índice basal más débil. La apigenina induce un aumento de la glucuronidación de la crisina del 346% por la UGT1A1 [6]. La inducción de UGT1A1 por la apigenina está mediada por la translocación de NfB [7].

La apigenina, por sus propiedades antioxidantes, es un potente inhibidor de la lipoxigenasa [8]. Así, se reduce la peroxidación de los lípidos.

Las ojeras de coloración vascular están directamente asociadas al estado de la red sanguínea. Una disminución de la microcirculación sanguínea provoca capilares sanguíneos más oscuros, más marcados y más visibles. Las paredes vasculares están entonces menos elásticas y estancas y crean localmente una dilatación y una estasis sanguínea. Este estancamiento sanguíneo provoca una permeabilidad capilar y el paso de la sangre de los capilares hacia el medio intersticial. La hemoglobina se acumula entonces en la zona infraorbital y se degrada por oxidación en biliverdina, bilirrubina o en hierro. La biliverdina es un pigmento verde oscuro-violeta y la bilirrubina un pigmento de anaranjado a rojo-marrón oscuro. Estos pigmentos son los que provocan la coloración característica del cansancio bajo los ojos, al acumularse en la epidermis y en la dermis.

La liberación de hierro contribuye a aumentar la coloración azul de las ojeras, provocando una pigmentación cutánea violeta. La naturaleza prooxidante del hierro en la peroxidación de los lípidos, que genera también una situación proinflamatoria agravante, por tener una acción vasodilatadora, es una causa adicional de activación de fugas sanguíneas y de pigmentación que adquiere un color marrón a largo plazo.

La apigenina mejora las paredes vasculares inhibiendo la colagenasa, aumenta la capacidad de eliminación de la bilirrubina por la inducción de UT1A1 e inhibe la peroxidación de los lípidos por inhibición de la lipoxigenasa, evitando así la vasodilatación fuente de pigmentación.
Estos elementos ponen de manifiesto que la apigenina es un excelente activo para el tratamiento de las ojeras de coloración vascular.

 

  • LA OPINIÓN DE NUESTRO EXPERTO

 

Este flavonoide, que posee actividades de su clase química, presenta la originalidad de haber sido objeto de una evaluación in vitro de su capacidad para aumentar la actividad de la glucuroniltransferasa, enzima de la glucuronoconjugación, proceso clave para aumentar la solubilidad y la eliminación de las moléculas hidrófobas en el organismo. De este modo, podría favorecer la eliminación de los pigmentos provocados por la degradación de la hemoglobina.
Esta molécula se ha propuesto para mejorar la coloración residual de las equimosis, e incluso de las ojeras…
El uso de este activo, nuevo en el ámbito de la cosmética, debería generar pruebas clínicas convincentes, con una lógica interesante. No obstante, es próximo a la rutina o a la ruscogenina.
Su concentración activa óptima todavía no ha sido totalmente explorada.
No hay disponibles estudios de penetración transcutánea, que nosotros sepamos, pero la estructura de la molécula debería favorecer un paso en medio hidroalcohólico o glicólico.
Para prevenir daños oxidativos, la molécula podría utilizarse como los demás antioxidantes. Para la mejora de las ojeras, su uso será continuo y cabe pensar que la actividad requerirá algunos días para manifestarse.
Otros efectos: algunos documentos mencionan la regularización de la pigmentación. La estructura (fenólica) y los mecanismos de acción (atrapador electrónico) hacen de esta molécula un candidato creíble para la homogeneización de la piel o como tratamiento complementario para el vitíligo.
Se ha informado sobre interacciones con los CPY (citocromo P) (interferencia con el metabolismo oxidativo).

 

  • DOSIS EFICAZ

 

El conjunto de las publicaciones y de los estudios científicos, de los usos habituales de este activo y la opinión de nuestro experto llegan a la conclusión de utilizar el Activo puro Apigenina en una dosis de 25 mg por frasco.

 

  • REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

[1] Enhancement of UVB-Induced Apoptosis by Apigenin in Human Keratinocytes and Organotypic Keratinocyte Cultures. Abu-Yousif AO et al. Cancer Res, 68(8):3057-3065. 2008.

[2] Apigenin Prevents UVB-Induced Cyclooxygenase 2 Expression: Coupled mRNA Stabilization and Translational Inhibition. Tong X et al. Mol Cell Biol. 27(1):283-96. 2007.

[3] Suppression of inducible cyclooxygenase and inducible nitric oxide synthase by apigenin and related flavonoids in mouse macrophages. Liang YC et al. Carcinogenesis. 20(10):1945-52. 1999.

[4] Inhibition of TPA-induced cyclooxygenase-2 (COX-2) expression by apigenin throught downreglation of Akt signal transduction in human keratinocytes. Van Dross RT et al. Molecular carcinogenesis 44:83-91. 2005.

[5] Inhibition of mammalian collagenase, MMP-1, by naturally occuring flavonoids. Lim H. and Kim H.P. Planta Med. 73(12):1267-1274. 2007.

[6] Induction of human UDP-glucuronosyltransferase UGT1A1 by flavonoids-structural requirements. Walle UK, Walle T. Drug Metab Dispos. 30(5):564-9. 2002.

[7] Interactions between sulforaphane and apigenin in the induction of UGT1A1 and GSTA1 in CaCo-2 cells. Vanda Svehlikova et al. Carcinogenesis. 25(9):1629-37. 2004.

[8] Effect of flavonoids and cynarine from cynara cardunculus L. on lipoxygenase activity. Bezakova L. Acta facultatis pharmaceuticae universitatis comenianae Tomus LIV 2007.

 

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